加利福尼亚州阿纳海姆 - 人类的第一阶段/第二阶段研究表明静脉注射放射锝-99m(99mTc)tilmanocept有望成为一种安全，耐受良好，无创的监测类风湿性关节炎疾病活动的方法。 。目前，没有可靠的非侵入性方法来直接监测RA患者关节的炎症。该研究于2019年核医学与分子成像学会(SNMMI)年会上发表。

根据类风湿性关节炎支持网络，类风湿性关节炎(RA) - 一种慢性，自身免疫性炎症性关节疾病 - 影响了超过130万美国人。活化的巨噬细胞释放促炎细胞因子和趋化因子，其显着促成RA的起始和传播。99mTc tilmanocept(TCT)与巨噬细胞甘露糖受体CD206结合，后者在RA中的活化巨噬细胞中高度表达。以前的临床研究表明，皮下注射TCT是安全有效的。

“静脉注射(IV)TCT提供了一种新的非侵入性分子成像标记，可以显示关节特异性，CD206表达滑膜巨噬细胞的参与，”俄亥俄州克利夫兰凯斯西部大学放射学副教授Arash Kardan解释说。“它揭示了关于RA患者活动性疾病参与的分布和严重程度的潜在重要的定性和定量免疫诊断信息。”

对于该研究，将39名受试者(33名具有活动性RA和6名健康对照)分成11组，并且在1,5和10mCi下接受50,200或400μgtilmanocept的静脉内99mTc的各种组合。然后，他们进行了标准伽玛相机全身平面成像，以及注射后一小时和三小时从前到后的手和手腕的现场视图。39名受试者中的12名(6名RA / 6名健康对照者)进行全身平面扫描以进行放射剂量测定评估和药代动力学分析。

在任何剂量组中均未观察到不良药物反应或严重不良事件。平面成像显示TCT特异性定位于RA患者的发炎关节，而不是健康个体的关节。定性和定量数据分析和建模建立了最佳质量剂量134μgtilmanocept / 10 mCi 99m TC，在注射后1至3小时的成像时间范围内稳定。

出于准确性和简化实践的目的，建议将150μg的质量剂量和注射后一至三小时的成像时间框架用于将来使用。

Kardan说：“这些结果可以启动进一步的临床研究，以评估静脉注射99mTc tilmanocept成像是否可以为医生提供类风湿性关节炎疾病活动状态的非侵入性，受体特异性分子成像标记，为患者提供最有效的治疗策略。这包括何时开始治疗和评估对治疗的反应，从而改善所有类风湿性关节炎患者的预后。“