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新发现的杂合分子可以作为一种新型的抗癌剂

导读 来自纽约大学阿布扎比(NYUAD)化学项目的研究人员和该大学生物学项目的同事已经开发并研究了五种新的金属有机杂合结分子的生物活性,称为金

来自纽约大学阿布扎比(NYUAD)化学项目的研究人员和该大学生物学项目的同事已经开发并研究了五种新的金属有机杂合结分子的生物活性,称为金属有机三叶结(M-TKs)。这些分子可以有效地将金属输送到癌细胞,证明有可能成为一类新的抗癌药物。

在发表在化学科学杂志上的一项研究中,纽约大学研究科学家Farah Benyettou和来自Trabolsi研究小组的Thirumurugan Prakasam,由NYUAD化学副教授Ali Trabolsi领导,报告说这些纳米级水溶性M-TKs在体外具有很高的效力对抗六种癌细胞系和体内斑马鱼胚胎。斑马鱼相关研究由萨德勒实验室的纽约大学博士后研究员Anjana Ramdas Nair进行。

通过一对简单的螯合配体的金属模板化自组装产生的M-TK在体外被非癌细胞很好地耐受,但是在两种人类癌细胞中比顺铂(一种常见的化疗药物)显着更有效 - - 包括顺铂耐药的那些 - 以及斑马鱼胚胎。在培养的细胞中,M-TKs引入活性氧(ROS),其破坏癌细胞的线粒体,但不会破坏核DNA或质膜。

“细胞毒性和M-TK结构变异的广泛范围表明合成金属有机结可能成为药物设计和开发的化学空间的新领域,”Trabolsi说。“开发新的癌症疗法有很大希望,可以补充目前用于治疗近半数接受化疗的癌症患者的现有化疗方案。”

NYUAD Research解释说,在许多情况下,由雅各布研究小组的NYUAD研究科学家Thirumurugan Prakasam合成的M-TKs比以前报道的顺铂和其他金属络合物具有更大的效力。

科学家Farah Benyettou。主要的传递途径是巨胞饮作用和caveolin-和网格蛋白介导的内吞作用,它们在癌细胞中比在正常细胞中更具活性。顺铂和其他小分子通过扩散穿透细胞,这在体外对癌症选择性较低。研究人员假设他们开发的分子对健康细胞的毒性较小,因为它们内化较少。

在开发M-TK的下一阶段,研究工作将集中于M-TK的作用机制,以确定其ROS介导的毒性是否涉及特定的细胞内靶标。

这些发现证实了研究这些化合物在整个脊椎动物中的作用的可行性,因为M-TKs被斑马鱼很好地耐受并且似乎选择性地攻击分裂细胞。

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