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Nature medicine:单分子肽可治疗肥胖和糖尿病

摘要 : 近日,国际生物学顶尖期刊nature medicine刊登了来自德国和美国科学家合作的一项最新研究成果,他们通过化学合成提纯的方法合成了一种能够同时作用于GLP-1,GIP和GcgR的单分子激动剂,通过研究证明,该单体分子能够等同作用于三个受体分子,使三受体协同作用减轻体重,改善全身代谢。

 近日,国际生物学顶尖期刊nature medicine刊登了来自德国和美国科学家合作的一项最新研究成果,他们通过化学合成提纯的方法合成了一种能够同时作用于GLP-1,GIP和GcgR的单分子激动剂,通过研究证明,该单体分子能够等同作用于三个受体分子,使三受体协同作用减轻体重,改善全身代谢。这一研究结果提示我们,合成复方药剂策略或许是治疗肥胖和相关代谢紊乱综合症的最有效药理学方法。

研究人员指出,肥胖和糖尿病已经成为全球性健康威胁,但针对减轻体重和改善代谢的既有效又安全的药物至今没有得到开发,许多针对单分子靶点的治疗药物呈现出低效以及长期使用的不安全性等缺点,整合多个作用靶点的单分子成为治疗肥胖以及糖尿病的更具前景的临床候选药物。

研究人员发现作用于GLP-1,GIP和GcgR的三个激素分子具有类似的分子大小和氨基酸组成,但能够特异性作用于各自受体,因此研究人员通过化学合成提纯的方法,将三个激素分子发挥功能的原始序列整合于一个单分子,同时等同作用于三个受体分子,在经过药代动力学调整后应用于动物体内实验。通过动物实验证明,这个化学合成的单分子能够促使三个受体协同作用改善代谢,获得代谢收益,并且相比于之前研究中合成的作用于两个受体分子的药物,该分子具有更有效的代谢改善作用。通过慢性治疗过程发现,该分子药物能够减轻饮食诱导的肥胖小鼠的体重,同时没有出现低血糖症风险。该文章还指出,代谢和血糖获益主要依赖于GLP-1R和GIPR信号通路,能量代谢获益主要依赖于GcgR信号通路。

综上所述,该项研究通过化学合成的方法将作用于GLP-1,GIP和GcgR的三个激素分子的功能整合于同一个单分子激动剂,并通过动物实验证明该分子对代谢改善和减轻体重具有极为高效安全的作用。利用单分子肽治疗肥胖和糖尿病,元芳你怎么看?

来源: Nature Medicine 浏览次数:94

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