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研究人员建立了抑制中风相关酶的分子

内布拉斯加林肯大学(UNL)的化学家与新加坡国立大学的医学研究人员合作开发了一种分子,该分子可以抑制与中风发作有关的酶。

大多数中风发生在血流中断阻止氧气和葡萄糖到达脑组织,最终杀死神经元和其他细胞时。研究小组发现,这种分子被称为6S,对最近患有中风的老鼠的大脑给药后,其大脑组织的死亡减少了66%。

它似乎也减轻了中风引起的炎症,据世界卫生组织估计,中风每年导致超过600万人死亡。

研究人员在《ACS Central Science》杂志上发表的研究报告中说:“这种抑制剂在中风后治疗时仍然有效……这一事实令人鼓舞,因为这是急性中风的治疗标准。”

该抑制剂通过与胱硫醚β-合酶或CBS结合而起作用,CBS是一种酶,通常可帮助调节细胞功能,但也会触发脑中硫化氢的毒性水平的产生。尽管硫化氢在正常浓度下是重要的信号分子,但中风患者的血药浓度升高,被认为会引发他们经常遭受的脑损伤。

化学家戴维·伯科维茨(David Berkowitz)和他的UNL同事在CBS酶产生的天然分子上模拟了其抑制剂,从而调整了分子的结构以改善其性能。通过将称为胺的原子的官能团换成肼,该团队最终将抑制剂的结合时间从不到一秒增加到数小时。

Willa Cather化学教授Berkowitz说:“我们想要一种能与该酶特异性结合的化合物。”“但我们也希望可以轻松合成。这是两个非常不同的考虑因素。”

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