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许多药物不能口服因为它们在胃肠道中分解后才起作用

马萨诸塞州剑桥市-许多药物,尤其是蛋白质制成的药物,不能口服,因为它们在胃肠道中分解后才起作用。一个例子是胰岛素,糖尿病患者必须每天或什至更频繁地注射胰岛素。

麻省理工学院的工程师与诺和诺德公司的科学家合作,希望找到替代这些注射剂的替代方案,设计出了一种新型药物胶囊,可以携带胰岛素或其他蛋白质药物,并保护它们免受胃肠道的恶劣环境的伤害。当胶囊到达小肠时,它分解以显示可溶的微针,这些微针附着在肠壁上并释放药物以吸收到血液中。

David H博士罗伯特·兰格(Robert Langer)表示:“我们对实验室成员与合作伙伴共同开发的新型口服给药装置的最新成果感到非常满意,我们期待着将来能够为糖尿病患者和其他患者提供帮助。”麻省理工学院的科赫研究所教授,科赫综合癌症研究所成员。

在猪的测试中,研究人员表明,这种胶囊可以装载与注射相当量的胰岛素,从而可以在释放微针后迅速吸收到血液中。

这项研究的资深作者Langer和Giovanni Traverso,是麻省理工学院机械工程系的助理教授,也是布莱根妇女医院的胃肠病学家。该研究今天发表在《自然医学》上。该论文的主要作者是最近的麻省理工学院博士学位获得者亚历克斯·阿布拉姆森(Alex Abramson)和前麻省理工学院博士后Ester Caffarel-Salvador。

微针输送

Langer和Traverso以前已经开发了几种通常需要注射的口服药物新策略。这些努力包括涂上许多细小针头的药丸,以及呈星形结构展开并在几天到几周内保留在胃中,同时释放药物。

Traverso说:“许多这项工作的动机是认识到患者和医疗保健提供者都喜欢口服给药而不是注射剂。”

今年早些时候,他们开发了一个蓝莓大小的胶囊,其中装有一个由压缩胰岛素制成的小针头。到达胃后,针头将药物注入胃壁。在这项新研究中,研究人员着手开发一种可以将其内容物注入小肠壁的胶囊。

Traverso说,大多数药物是通过小肠吸收的,部分原因是其表面积非常大-250平方米,大约相当于网球场的大小。同样,Traverso指出,身体的这一部分缺乏疼痛感受器,因此有可能在小肠中进行无痛微注射,以输送胰岛素等药物。

为了使他们的胶囊到达小肠并进行这些微量注射,研究人员在其上涂了一种聚合物,该聚合物可以在pH为1.5至3.5的酸性环境中生存。当胶囊到达小肠时,较高的pH值(约6)触发其破裂,胶囊内的三个折叠臂弹开。

每个手臂包含1毫米长的微针斑块,可以携带胰岛素或其他药物。当手臂展开张开时,其释放力使微小的微针刚好穿透小肠组织的最上层。插入后,针头溶解并释放药物。

艾布拉姆森说:“我们在动物和人体组织上进行了许多安全性测试,以确保渗透事件允许药物输送而不会引起全厚度的穿孔或任何其他严重的不良事件。”

为了减少肠道阻塞的风险,研究人员设计了手臂,以便在应用微针贴片后将它们分开。

胰岛素示范

在猪的测试中,研究人员表明,这种30毫米长的胶囊可以有效地输送胰岛素,并立即产生降血糖反应。他们还显示,在应用微针贴剂后,肠内没有形成阻塞,并且手臂被安全地排出。

Caffarel-Salvador说:“我们设计的手臂具有足够的强度,可以将胰岛素微针输送到小肠壁,同时仍能在数小时内溶解,以防止胃肠道阻塞。”

尽管研究人员使用胰岛素来演示新系统,但他们相信它也可以用于递送其他蛋白质药物,例如激素,酶或抗体,以及基于RNA的药物。

Traverso说:“我们可以提供胰岛素,但是我们看到了许多其他治疗方法以及疫苗的应用。”“我们正在与合作者紧密合作,以确定对我们有最大影响的后续步骤和应用。”

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